Les spécialités Mercalm° ou Nausicalm° indiquées pour la prévention et le traitement du mal des transports contiennent du dimenhydrinate (associé à de la caféine dans le Mercalm°). Celui ci est inclus dans la catégorie des antihistaminiques de première génération qui ont comme point commun d’être sédatifs aux doses thérapeutiques.

Un aperçu rapide du Vidal confirme ceci :

Figure 1. la composition du Mercalm° comprimé

 

Cependant, peu de praticiens savent que le dimenhydrinate n’est pas une simple molécule. Il s’agit en fait d’un sel de deux molécules ayant toutes d’elles un effet pharmacologique : un antihistaminique H1, la diphénidramine à 53% et un dérivé de la théophylline, la 8-chlorothéophylline à hauteur de 47% (Enarson & al., 2011).

Figure 2. La structure du dimenhydrinate, composé de deux molécules assemblées en sel

 

La diphénidramine est responsable de l’effet pharmacologique : l’effet bloqueur de l’histamine réduit le réflexe de vomissement.

Comme cette molécule peut être présente sous forme de sel, elle est associée à la 8-chlorothéophylline, dérivée de la xanthine comme la caféine qui possèderait un effet stimulant supposé d’opposer à l’effet sédatif de la diphénidramine.

Si cet effet est cliniquement faible (le dimenhydrinate induit quasi-systématiquement une sédation), la présence de cette xanthine est suspectée d’aggraver la situation en cas de surdose. Au tableau clinique habituel des surdoses d’anti-H1 constitués de troubles de la conscience et de la fonction cardiaque s’ajoutent les effets délétères des xanthines sur le cœur (Winn et McDonnell, 1993).

 

La nature exacte du dimenhydrinate est méconnue car généralement les molécules sous forme de sels sont exprimées en quantité correspondante en base de molécules actives comme ici (le contre-ion de ces spécialités est inactif) :

Au contraire, le dimenhydrinate inclut les deux molécules actives dans sa DCI d’où sa confusion avec un antihistaminique simple.

 

(Ce passage a été corrigé car il contient une erreur : voir ci dessous) Notons que l’anti H1 du dimenhydrinate, la diphénidramine, est présente seule dans la spécialité Nautamine°.

Étant donné l’apport incertain de cette xanthine et de son activité supposée, certains praticiens pourraient préférer substituer au Mercalm° la diphénidramine pure lors d’un conseil au comptoir pour n’exposer qu’aux seuls effets pharmacologiques de cette molécule active.

 

(Version corrigée le 12/02/18) A noter, la spécialité Nautamine® contient également un dérivé stimulant de la théophylline : l’acétyloxithéophylline (acéfylline). Le seul antihistaminique non associé indiqué dans la prévention du mal du transport est la méclozine dans la spécialité Agyrax®.

Étant donné l’apport incertain de ces xanthines et de leur activités supposées, certains praticiens pourraient préférer substituer au Mercalm° la méclozine pure lors d’un conseil au comptoir pour n’exposer qu’aux seuls effets pharmacologiques de cette molécule active.

Et vous, le saviez vous ?

 

Bibliographie :

Enarson, Paul, Serge Gouin, et Ran D. Goldman. « Dimenhydrinate use for children with vomiting ». Canadian Family Physician 57, no 4 (avril 2011): 431‑32.

Winn, R. E., et K. P. McDonnell. « Fatality Secondary to Massive Overdose of Dimenhydrinate ». Annals of Emergency Medicine 22, no 9 (septembre 1993): 1481‑84.

« VIDAL – MERCALM cp pellic séc – Synthèse ». Consulté le 22 janvier 2018. https://www.vidal.fr/Medicament/mercalm-10740.htm.

« VIDAL – CRESTOR 10 mg cp pellic – Composition ». Consulté le 22 janvier 2018. https://www.vidal.fr/Medicament/crestor-20626-composition.htm.